Эменд: инструкция по применению

Эменд инструкция

Эменд: инструкция по применению Инструкция по использованию препарата Эменд против рвотного процесса, включает в себя все что нужно знать пациенту о его составе, показаниях к назначению и режиме дозирования. А также сведения о противопоказаниях к приему, симптомах передозировки и побочных действиях при его применении. Дополнительную информацию, как и рекомендации по лекарственному взаимодействию, тоже можно найти в сопроводительном листе.

Форма, состав, упаковка

Препарат Эменд выпускают в форме капсул, которые имеют две разновидности. Их основное отличие составляет концентрация активного вещества по 80 и 125 миллиграмм. Также капсулы отличаются цветом. В остальном (состав препарата и его упаковка) капсулы практически не отличаются.

Эменд капсулы имеют твердую желатиновую структуру. Корпус и крышечка их непрозрачна. Для препарата концентрацией 80 миллиграмм: цвет белый, гравировка черного цвета  «80mg» и «461». Внутри капсул белые гранулы.

Эменд капсулы имеют желатиновую твердую структуру. Крышечка и корпус их непрозрачны. Для капсул концентрацией 125 миллиграмм: цвет розово-белый, надпись черным чернилом  «125mg» и «462». Внутри капсул гранулы белого цвета.

Активным веществом препарата является апрепитант в необходимой концентрации. Его дополняют вещества микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, сахарозы и лаурилсульфата натрия.

Оболочку составляют необходимые пропорции желатина и диоксида титана. Для капсул 125 миллиграмм ее дополнительными составляющими являются красители в виде желтого и красного оксида железа.

Упаковка препарата представляет собой картонную пачку, куда помещают от 1 до 5 блистеров с одной или двумя капсулами.

Поступают в продажу и дополнительные упаковки в виде картонной обложки, где размещены капсулы для трехдневного курса: 1 штука по 125 миллиграмм (для приема до проведения химиолечения) и 2 штуки по 80 миллиграмм (для приема после процедуры).

Сроки и условия хранения

Годность препарата ограничивается сроком до четырех лет. Его хранят в обычных условиях, где температура воздуха не более тридцати градусов. Доступ детям не разрешен.

Фармакология

Препарат применяется преимущественно для терапии состояния пациента после противоопухолевых процедур химического характера, что проявляет себя приступами тошноты и рвотой. Эменд является высокоаффинным селективным антагонистом нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р рецепторов. Его активное вещество избирательно связывается с данными рецепторами и имеет довольно высокую степень в этом по сравнению с иными ферментами, что переносят ионные каналы и участки рецепторов с включением сератониновых и допаминовых.

Препарат обладает механизмом центрального действия, чем способствует предупреждению развития рвотного процесса, что вызывают препараты химиотерапии.

Действующее вещество препарата способно к проникновению в головной мозг, где имеет возможность к связыванию с его NK1-рецепторами. Благодаря длительному центральному действию апрепитант подавляет любую из фаз рвоты как острого, так и отсроченного характера и способствует усилению действия других противорвотных препаратов.

Фармакокинетика

Для достижения максимальной концентрации в плазме активному веществу препарата Эменд требуется около четырех часов. Показатели абсолютной биодоступности препарата приближены к значению 65 процентов. Прием пищи и капсулы препарата в одно и то же время не имеет клинического значения для этого.

Химические и биологические процессы, что происходят в организме с апрепитантом в рекомендуемых клинических дозах нелинейные.

С белками плазмы препарат связывается практически полностью.

Исследованиями подтверждено проникновение активного вещества Эменда через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивный метаболизм активного вещества происходит в печени, окисляясь в кольце морфолиновом, а также в боковых его цепях под воздействием CYP3A4, и только малая его часть подвергается метаболизму с  участием CYP2C19 и CYP1A2.

Период полувыведения препарата от девяти до тринадцати часов.

Действующее вещество Эменда в основном выводит кишечник метаболитами примерно около 86 процентов и приблизительно 5 процентов выводится посредством почек.

Особые клинические случаи

У пациентов детского и подросткового возраста фармакокинетика лекарственного средства не изучалась.

Суммарная концентрация препарата в плазме крови у пациентов пожилого возраста в первые дни приема больше чем в последующие. Однако клинической значимости данный фактор не имеет. То же самое можно сказать о тех пациентах, кто страдает почечной недостаточностью в легкой степени.

На фармакокинетические показатели ИМТ влияния не имеет.

Эменд показания к применению

Назначение препарата показано тем пациентам, кому необходимо предупредить развитие рвотного процесса и тошноты как острой, так и отсроченной формы, что могут быть вызваны препаратами для противоопухолевой терапии. Эменд может быть назначен самостоятельно либо в комплексе с иными лекарствами противорвотного действия.

Противопоказания

Препарат не рекомендован к назначению при выявленной почечной недостаточности в тяжелой степени, при высокой чувствительности к его составляющим, а также, если в лечении используется пимозид, цизаприд, терфенадин и астемизол.

Осторожность в применении Эменда следует соблюдать тем пациентам, кто получает лечение препаратами, что подвергаются метаболизму с участием изофермента CYP3A4, а также варфарином.

Следует принять во внимание снижение гормональных противозачаточных средств и пользоваться дополнительными способами предотвращения беременности.

Применение Эменд

Прием препарата осуществляется внутрь в независимости от еды.

Его назначение проводится на протяжении трехдневного срока в комплексе с  антагонистом 5-HT3-рецепторов серотониновых и глюкокорткостероидами. Прежде чем начать лечение Эмендом необходимо изучить рекомендации к применению сопутствующих препаратов.

Трехдневный режим применения лекарственного средства предусматривает рекомендованную дозировку по 125 миллиграмм за один час до использования препаратов химиотерапии на первый день и по 80 миллиграмм раз в сутки на второй и третий день.

При проведении высокоэматогенной и умеренноэматогенной химиотерапии прием назначенных лекарственных средств осуществляется по специально разработанным схемам, находящимся в распоряжении медицинского персонала, которых следует придерживаться.

Корректировать дозировку пациентам с почечной недостаточностью любой степени нет необходимости.

Эменд при беременности

При беременности Эменд не рекомендуют, поскольку нет подтвержденных клиническими исследованиями данных о его безопасности для данной категории пациентов. Кормление грудью в период лечения также следует отменить, поскольку нет точных данных опровергающих выделение активного вещества Эменда в молоко матери.

Эменд детям

Детям назначать Эменд не следует в связи с отсутствием сведений о его безопасности для пациентов этой возрастной категории. Неизвестно и то, насколько препарат эффективен в детском возрасте.

Эменд пожилым

Пожилым назначается Эменд в обычной дозировке, поскольку она не требует коррекции для них.

Применение Эменд

Побочные эффекты

При профилактике развития тошноты и рвоты, что могут быть вызваны химиотерапией, наблюдалось редкое возникновение заболеваний инфекционного или паразитарного характера в виде кандидоза или инфекции стафилококковой.

Также имеют место побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

Система кроветворения

  • Нечастое развитие анемии и нейтропении фебрильной.

Метаболизм и питание

  • Довольно часто у пациентов снижался аппетит. Редко наблюдалась полидипсия.

Психические расстройства

  • Нечасто наблюдалось состояние тревожности. Редкое возникновение эйфории и дезориентации.

Нервная система

  • Нечастое возникновение сонливости и головокружений. Редкие случаи когнитивных нарушений, вкусовых извращений и заторможенности.

Органы чувств

  • Редко наблюдалось развитие конъюнктивита и проявление шума в ушах.

Система сердечно-сосудистая

  • Нечастое ощущение «приливов» жара, сердцебиение учащенного характера. Редкие случаи развития сердечнососудистых нарушений и брадикардии.

Система дыхания

  • Часто у пациентов наблюдалась икота. В редких случаях возникало раздражение в глотке, развитие постназального синдрома, кашля или чихания, возникали болевые ощущения в горле.

Система пищеварения

  • Часто пациенты жаловались на развитие диспепсии. Менее часто проявлялись побочные действия в виде отрыжки, метеоризма, тошноты, сухости в полости рта, рефлюкса гастроэзофагеального, болей в области живота. В редких случаях жаловались на вздутие в животе, твердение кала, проявления стоматита, язвы перфоративной двенадцатиперстной кишки, колита нейтропенического.

Кожные покровы и клетчатка подкожно-жировая

  • Иногда пациентов беспокоила сыпь и акне. В редких случаях наблюдалась фотосенсибилизация, сыпь в сопровождении зуда, повышалась потливость и жирнение кожи.

Система костно-мышечная

  • Изредка пациенты жаловались на спазмы и слабость мышц.

Система мочевыделительная

  • Иногда наблюдалось развитие дизурии, изредка – поллакиурии.

Лабораторные показатели

  • Часто повышалась активность АЛТ;
  • Нечасто повышалась активность АСТ, ЩФ;
  • В редких случаях увеличивался диурез, эритроциты в моче, уменьшалась масса тела, наблюдалось развитие нейтропении, гипонатриемии.

Расстройства общего характера

  • Часто поступали жалобы на состояние утомляемости. Реже на астению и недомогания. В редких случаях возникало дискомфортное ощущение в груди, нарушалась походка.

Повторные курсы лечения Эмендом при проведении противоопухолевой терапии имели проявления побочных действий сопоставимых с первым курсом приема препарата.

Сообщалось о развитии серьезных проявлений побочных действий в виде синдрома Стивенса-Джонсона и токсическом некролизе эпидермальном.

В пострегистрационных исследованиях  было выявлено проявление следующих эффектов побочного действия препарата:

Кожа и кожные придатки

  • В виде зудящей сыпи, крапивницы. В редких случаях регистрировались развития эпидермального токсического некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона.

 Система иммунитета

  • Наблюдалось развитие реакций гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока.

Передозировка

Как правило, применение Эменда в завышенных дозах без участия в химиотерапии пациентами переносится нормально. Единственный зарегистрированный случай его излишнего приема свидетельствует о возникновении у больного головных болей и сонливости.

При необходимости лечения передозировки препарат отменяют и устанавливают контроль над состоянием пациента. Назначается симптоматическое лечение. Применение препаратов для вызова рвоты не имеют эффекта. Антидот не найден. Проведение гемодиализа не дает результата.

Взаимодействие с лекарствами

Позиционируясь как субстрат, индуктор и умеренный ингибитор CYP3A4 изофермента и индуктор CYP2C9 изофермента апрепитант оказывает на иные медикаменты следующее воздействие:

  • Повышает концентрацию в плазме крови тех лекарственных средств, что метаболизируются с участием изофермента CYP3A4.
  • Повышается концентрация в плазме пимозида, цизаприда, терфенадина, астемизола и производных алкалоида спорыньи, что приводит к реакциям, которые могут быть потенциально серьезны и представлять угрозу жизни пациента.
  • Апрепитант способствует индукции метаболизма препаратов толбутамид и варфарин.
  • Снижает концентрацию в плазме фенитоина.
  • При совмещении с варфарином, если его прием осуществляется длительно, надлежит проводить тщательный мониторинг уровня МНО не менее двух недель.  Внимание следует заострить на период с седьмого по десятый день применения Эменда по схеме лечения трехдневной на каждом из циклов химиотерапии.
  • Эменд способствует уменьшению суммарной концентрации в плазме крови толбутамида, начиная с четвертого дня приема, а также на восьмой и пятнадцатый день лечения. Поэтому толбутамид назначается однократно по 500 миллиграмм в сочетании с Эмендом в четвертом, восьмом и пятнадцатом дне лечения.
  • Эменд практически не взаимодействует с дигоксином, а также не является причиной клинически значимого изменения фармакокинетики ондансетрона, гидродоласетрона и гранисетрона.
  • Совмещение Эменда с глюкокортикостероидами увеличивает их суммарный показатель концентрации в плазме:
  • Дексаметазон (прием внутрь) в два с лишним раза;
  • Метилпреднизалон (введение внутривенно) в полтора раза;
  • Метилпреднизалон (прием внутрь) в два с половиной раза.

Поэтому чтобы достичь необходимого терапевтического эффекта стандартные дозы этих препаратов при комбинировании с Эмендом следует снизить:

  • Дексаметазон (прием внутрь) на 50 процентов;
  • Метилпреднизалон (прием внутрь) на 50 процентов;
  • Метилпреднизалон (введение внутривенно) на 25 процентов.

Совмещение Эменда с препаратами для проведения химиотерапии, которые метаболизируются с участием CYP3A4 изофермента: этопозидом, паклитакселом, винорелбином и доцетакселом не приводит к необходимости корректировать дозировку этих медикаментов. Тем не менее, рекомендовано соблюдение осторожности и дополнительного наблюдения за больным. Пострегистрационные исследования фиксировали возникновение побочного эффекта от совмещения ифосфамида с Эмендом выраженного нейротоксичностью.

Фармакокинетика препарата доцетаксел под влиянием Эменда не описана.

Тем пациентам кто использует гормональные контрацептивные препараты,  следует принять во внимание, что совместный их прием с Эмендом приводит к снижению их эффективности, как в период лечения, так и по его завершении еще в течение месяца. Поэтому период лечения препарата для пациентов, нуждающихся в контрацепции, должен быть связан с использованием иных методов предупреждения беременности.

Одновременный пероральный прием Эменда с мидазоламом приводит к суммарному увеличению концентрации мидазолама в плазме крови, что не стоит оставлять без внимания при назначении. То же самое можно сказать и в отношении алпразолама и триазолама.

Применение Эменда совместно с теми препаратами, что подавляют активную деятельность изофермента CYP3A4, как правило, приводит к увеличению концентрации его действующего вещества в плазме. Поэтому одновременное назначение Эменда с кетоконазолом как одним из сильных ингибиторов CYP3A4 изофермента требует максимальной осторожности. Однако назначение Эменда вместе с препаратами дилтеазем, телитромицин, итраконазол, кларитромицин, позаконозол вориконозол, а также с ингибиторами протеазы, как с являющимися умеренными ингибиторами CYP3A4 изофермента не способствует повышению концентрации в плазме апрепитанта и, по сути, клинически не значимо.

Следует учитывать, что совместное применение Эменда с индукторами изофермента CYP3A4, которые достаточно сильны: рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин приводит к значительному снижению концентрации его действующего компонента в плазме крови, что в свою очередь негативно сказывается на эффективности препарата.

Не рекомендуют назначение одновременного приема лекарственного средства Эменд с теми препаратами, где содержится продырявленный зверобой.

Когда пациентам у кого выявлена гипертензия, степень которой легкая или умеренная назначался прием апрепитанта в комплексе с дилтиаземом на срок до пяти дней, наблюдалось повышение суммарной концентрации активных веществ обеих препаратов в плазме. Хотя данные эффекты фармакокинетического значения не вызывали особо значимого изменения в показаниях артериального давления, электрокардиограммы и частоты сердечных сокращений по сравнению с приемом дилтиазема без совмещения с Эмендом.

Комбинирование в лечении препаратов Эменд и пароксетин предполагает уменьшение максимальной концентрации активных веществ в плазме как одного, так и другого лекарства.

Дополнительные указания

Способность апрепитанта к подавлению изофермента  CYP3A4 может способствовать увеличению максимальной концентрации в плазме крови активных веществ тех препаратов, метаболизм которых происходит с его участием.

Использование Эменда в области педиатрии не рассматривается, поскольку данных о его безопасности для пациентов данной категории, а также об эффективности его применения в терапии не имеется.

Хотя специального изучения препарата в этой области не проводили и тем пациентам, что водят транспорт и работают с техникой не предписано никаких ограничений по приему Эменда при выполнении работы, все же следует учесть характер побочного действия препарата. Поэтому данная категория больных должна проявлять крайнюю осторожность при лечении и по возможности приостанавливать свою деятельность.

Эменд отзывы

Эменд аналоги

Препарат Эменд располагает аналогами как по механизму воздействия лекарственного средства так и по идентичности содержания в медикаменте одного и того же активного компонента что именуют синонимами препарата.

Синонимы

  • Эменд капсул набор;
  • Эменд капсулы;

Аналоги

  • Авиоплант в виде капсул;
  • Эменд в виде лиофилизата для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения;
  • Диметкарб в виде таблеток в оболочке;
  • Кинедрил в виде таблеток;
  • Демоцифоновая мазь для применения наружно.

Эменд цена

Стоимость препарата Эменд следует уточнять в аптечном учреждении при покупке. Однако в среднем она составляет от 1350 до 5000 рублей в зависимости от лекарственной формы препарата, а также его концентрации и количеству единиц в упаковке.

Эменд отзывы

Те пациенты, кому пришлось перенести сеансы химиотерапии, знакомы с препаратом Эменд не понаслышке. Его назначают для предотвращения рвотного процесса после подобной терапии. Пациенты, принимавшие лекарственное средство отзываются о нем только положительно, и каждый сообщает об эффективности Эменда. Однако его стоимость нужно отметить, довольно высока, и не каждый из пациентов может позволить себе его приобретение. В целом многие довольны действием лекарственного и средства даже при такой его дороговизне.

Диана: С препаратом Эменд познакомились, когда у нашего деда признали рак. Дедушке семьдесят пять лет, однако он сдаваться не хочет, и мы как можем, поддерживаем его. Он старается делать все, что рекомендуют врачи для лечения. Дошло дело и до химиотерапии. К нашему удивлению дед не отказался и от нее, хотя прекрасно понимает какой вред, она может принести кроме пользы в достижении терапевтической цели в борьбе со страшным недугом. Что и говорить, иммунная система пожилого человека заметно ослаблена, тем более он уже на протяжении нескольких лет старается победить болезнь или хотя бы отсрочить ее победу над ним. Поэтому нам врач объяснил, что рвотный процесс ему будет очень неполезен, так как может в разы ускорить обезвоживание, да и вымыть и так немногочисленный запас полезных веществ из организма. Доктор порекомендовал лекарственное средство против рвоты Эменд, предупредив о его высокой стоимости. Однако дедушка принял решение идти до конца и, подобное препятствие оказалось не существенным, хотя нельзя не согласиться, что ощутимым. Но если подумать, то разве здоровье стоит этой экономии, а в нашем случае речь шла не только о здоровье, но и о спасении жизни близкого нам человека. Есть и другая сторона у подобного лечения. Многим известно о серьезных побочных действиях химиотерапии и, разумеется, прочтя довольно внушительный список побочек Эменда, сразу взяли сомнения, а стоит ли усугублять положение. Однако в нашем случае избежать развития рвоты было жизненно необходимо. Принимая более доступные препараты, дед никак с рвотой справиться, не мог, а вот Эменд дал нужный эффект. Правда без недомогания и вялости не обошлось, однако рвота отступила. Сегодня дедуле значительно лучше врачи отмечают ремиссию. Хотелось бы порекомендовать всем, кто страдает проявлениями рвоты: не стоит бездумно принимать препараты для ее устранения. Как мы убедились, такое лекарство как Эменд показано только тем больным кому необходимо проведение химиотерапии, а вот для устранения обычной рвоты его использовать нельзя. К тому же препараты подобного действия, устранив рвотный приступ, могут просто замаскировать этим наличие какого либо недуга. Поэтому, прежде всего, следует обратиться к врачу, чтобы не только устранить проблему, но и установить ее причины.

Вероника: Столкнувшись с диагнозом «рак» наступает некоторое оцепенение и очень сложно объяснить, что происходит на душе у самого больного, когда его близкие долго не могут выйти из шокового состояния. Но когда первые эмоции поулягутся, наступает другой период. Как сложно приходится поддерживать отчаявшегося человека проходить еще и мучительное лечение. Многие понимают, что несет с собой химиотерапия, без осуществления которой пока невозможно бороться с раковой опухолью. После ее проведения пациент, как правило, мучается страшной рвотой, которую рекомендуют любой ценой избегать. В этой ситуации не обойтись без противорвотных препаратов, одним из которых, причем лучших, на мой взгляд, и является Эменд. Препарат конечно дорогой, однако с его применением больному гораздо легче перенести как сами тяготы химических процедур, так и их «послевкусие». В нашей семье раком болела тетя, и мы все пытались ей помочь, как могли. Кто-то помогал покупкой препарата, а мне выпадало сидеть около нее после мучительных процедур. И я сравнив действие противорвотных средств которые тетушка принимала как до проведения сеанса, так и после него заметила что именно это лекарство дает ей заметное облегчение практически полностью избавляя от того чтобы мучиться еще от рвоты. Однако за все время пребывания в больнице я поняла, что подобный препарат, а его использовали многие больные, показан к применению только тем, кто проходит сеансы химиолечения. В других же случаях его применение не оправдано. Ведь и Эменд имеет побочные эффекты, причем серьезные и много.

Елена Федоровна: На протяжении десяти лет мой муж борется с раковой опухолью, что иногда воодушевляет результатами, а иногда приводит к очередному периоду отчаяния. Поэтому хочется сделать его жизнь как можно качественнее. С препаратом Эменд он практически перестал мучиться приступами рвоты после химиосеансов. К тому же рвота выносит из организма все, что еще в нем осталось полезного, да и обезвоживание не самая безобидная угроза. Я уже молчу о побочных действиях самой химии. Поэтому при очередной подготовке к проведению сеанса доктор неоднократно повторил, что избежать рвоты просто жизненно необходимо и предложил воспользоваться Эмендом. Действительно препарат оказался высокоэффективен в этой области. Муж почувствовал заметное облегчение, когда рвота отступила и, кажется, легче перенес химию и, не раздумывая, дал согласие на проведение следующей процедуры. Хотя и у Эменда много побочных действий все же именно после противоопухолевых процедур его помощь необходима. Поэтому тем, у кого есть необходимость в его приеме я могла бы порекомендовать, не раздумывать и не смущаться его высокой стоимости, поскольку его помощь действенна и возможно именно она облегчит страдания измученного и болезнью и лечением близкого человека.

Михаил: Часто мучаюсь рвотой по разным причинам. Иногда от того что на солнце перегреюсь, иногда съем что то не то. Понять сложно. Но рвота очень надоела. Спасаюсь народными средствами но, однажды узнав от знакомых, что есть такой эффективный препарат Эменд, который помогает предупредить рвоту. Отправился в аптеку и, объяснив ситуацию, получил отказ. Мне объяснили, что препарат настолько дорого стоит, что его нужно заказывать предварительно. Другой момент – его, оказывается, применяют после химиотерапии в онкологии и мне этот препарат не подойдет. Поэтому решил сходить к врачу и определиться со своим диагнозом.

Похожие инструкции:

Эметрон таблетки

Атропин (Atropine) инструкция

Бромоприд

Итомед - развернутая инструкция

Осетрон (таблетки, в ампулах): инструкция

Трописетрон от тошноты и рвоты