Ондансетрон

Ондансетрон инструкция

Ондансетрон инструкция Лекарственное средство Ондансетрон  относится к группе противорвотных препаратов с эффективным устранением тошноты, который применяется в основном для профилактики и с целью устранения тошноты и рвоты в онкологии при химиотерапии и лучевой терапии, в послеоперационном периоде хирургии и офтальмологии.

Механизм действия

По механизму фармакологического действия Ондансетрон является селективным блокатором серотониновых 5-HT3-рецепторов. Синдром тошноты и рвоты при применении цитостатических препаратов (противоопухолевой терапии) возникает в результате активной стимуляции серотонином афферентных волокон блуждающего нерва, который выделяется из энтерохромаффинных клеток, расположенных в слизистой оболочке органов желудочно-кишечного тракта. Ондансетрон, блокируя 5-HT3-рецепторы, предупреждает и эффективно устраняет возникновение выраженной тошноты и  рвотного рефлекса. Также этот препарат эффективно угнетает рвотный центр, локализованный в триггерной зоне (в области дна IV желудочка) головного мозга, блокируя центральные 5-HT3-рецепторы. Это лекарственное средство практически не эффективно при синдроме тошноты и рвоты при кинетозах (морской и воздушной болезни) в связи с тем, что он не связывается с дофаминовыми рецепторами. При частом применении замедляет перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

Ондансетрон после приема внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, обладая биодоступностью - 56% (подвергаясь эффекту «первого прохождения» в печени). Обладает высокой способностью связывания с белками плазмы - 70-75%. Метаболизм этого лекарственного средства происходит в печени путем гидроксилирования до образования соединений индольного цикла с последующей конъюгацией с серной или глюкуроновой кислотой. Ондансетрон выводится из организма почками.

Важно знать, что прием пищи удлиняет период всасывания на 17 %, но не влияет на время наступления и максимальную концентрацию лекарственного препарата в крови.

У пациентов недостаточной функцией печени и в детском возрасте уменьшается общий клиренс лекарственного средства, а у пациентов пожилого и старческого возраста увеличивается также и период полувыведения лекарства. У женщин биодоступность и  уровень максимальной концентрации препарата выше, а уровень распределения и клиренс Ондансетрона  ниже, чем у мужчин.

Показания к назначению Ондансетрона

Ондансетрон показан, как препарат выбора для профилактики и устранения синдрома тошноты и рвоты в онкологии:

  •  при химиотерапии цитотоксическими препаратами, как при начальных, так и при ее повторных курсах (включая применение высоких доз цисплатина);
  •  при разных формах радиотерапии (при частичной однократной высокодозной лучевой терапии, ежедневном облучении абдоминальных участков и при облучении всей поверхности тела).

А также Ондансетрон эффективен для профилактика и лечения синдрома тошноты и рвоты в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств в офтальмологии  и общей хирургии.

Противопоказания к применению

Абсолютными показаниями к назначению Ондансетрона являются:

  • повышенная чувствительность к активному действующему компоненту препарата или вспомогательным составляющим различных лекарственных форм этого лекарственного средства;
  • I триместр беременности;
  • период лактации (при необходимости приема этого лекарственного препарата временно прекращается грудное кормление ребенка с сохранением лактации;
  • детский возраст до 4 лет при терапии цитостатиками и при лучевой терапии;
  • почечная и/или печеночная недостаточность.

Относительными противопоказаниями приема Ондансетрона считаются:

  • функциональная недостаточность печени и/или почек (с выраженными нарушениями функций);
  • беременность (только в случае жизненной необходимости для матери при условии, что потенциальная польза применения препарата значительно превышает вред для плода);
  • у пациентов с симптоматикой подострой непроходимости кишечника.

С осторожностью и обязательным динамическим наблюдением за состоянием пациентов этот лекарственный препарат назначается в пожилом и старческом возрасте.

Побочные реакции

При длительном приеме данного лекарственного препарата могут возникать его побочное действие, которое проявляется головными болями, головокружением, спонтанными двигательными нарушениями, приступами судорог, торможением ЦНС, парестезиями, слабостью, реже экстрапирамидными расстройствами и обмороками.

Со стороны сердечно-сосудистой системы побочные реакции проявляются в виде ангинозных болей в грудной клетке, ощущениями жара и приливов крови к лицу, аритмиями, тахикардией или брадикардией, гипо- или гипертензией.

Со стороны пищеварительного тракта побочные реакции Ондансетрона проявляются – запорами или диарей, икотой, сухостью во рту или транзиторным повышением активности аминотрансфераз с относительной недостаточность функции печени.

Также побочное действие этого лекарственного средства в повышенной чувствительности к компонентам Ондансетрона определяется в виде  аллергических реакций – крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отека, реже другие формы аллергических реакций.

Ондансетрон применение

Ондансетрон применяется в двух лекарственных формах – таблетках по 4 и 8 миллиграмм и растворе для инъекций  (2 мг/мл) по 2 и 4 миллилитра в ампуле.

Раствор для инъекций предварительно растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера, 5% растворе декстрозы или в растворе (0,3% калия хлорида и 5% декстрозы) и растворе (0,3% калия хлорида и 0,9% натрия хлорида).

Режим дозирования Ондансетрона определяется выраженностью побочных реакций противоопухолевой терапии (эметогенностью) - синдромами тошноты и рвоты при применении цитостатиков или радиотерапии.

У взрослых пациентов доза препарата составляет от 8 до 32 миллиграмм в сутки - при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии среднесуточная доза составляет 8 миллиграмм внутривенно струйно медленно или внутримышечно перед началом лечения.

В случае высокой эметогенности химиотерапии Ондансетрон применяется по схеме -

8 миллиграмм внутривенно струйно медленно перед началом лечения и  два внутривенных введения по 8 миллиграмм через 2-4 часа.

Также используются схемы:

  • непрерывная внутривенная инфузия лекарственного препарата со скоростью 1 миллиграмм в час в дозе 24 миллиграмма Ондансетрона в сутки;
  • 16-32 миллиграмма, разведенных в 50-100 миллилитра инфузионного раствора медленно (в течение 15 минут) непосредственно перед началом цитостатической терапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, которая возникает после первых 24 часов после  начала лечения, рекомендуется продолжать прием Ондансетрона в таблетках.

При очень выраженной рвотной реакции на фоне химиотерапии эффективность Ондансетрона можно повысить в результате разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (20 миллиграмм дексаметазона) до начала лечения химиопрепаратами.

 Детям это лекарственное средство назначают индивидуально из расчета 5 миллиграмм на 1 м2 поверхности тела с применением различных схем.

Ондансетрон

Взаимодействие и совместное применение с другими препаратами

Ондансетрон с осторожностью одновременно назначается:

  • с индукторами изоферментов CYP3A и CYP2D6 цитохрома P450  - барбитуратами, гризеофульвином, карбамазепином, закисью азота, фенилбутазоном, папаверином, фенитоином, рифампицином и толбутамидом;
  • с ингибиторами изоферментов CYP3A и P450 CYP2D6 - аллопуринолом, антибиотиками макролидного ряда, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами, дилтиаземом, дисульфирамом, эритромицином, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флуконазолом, фторхинолонами, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом;
  • в связи с возможным снижением клинической эффективности препарата.

Ондансетрон аналоги

Аналогами этого лекарственного препарата являются -  Веро-Ондасетрон, Домеган, Зофран, Латран, Лазаран ВМ, Ондартон, Осетрон, Ондасол, Сетронон, Эметрон, Эмесет.

Ондансетрон-Тева

Ондасетрон-Тева от фармацевтической компании Teva (Израиль) является эффективным лекарственным препаратом для профилактики и лечения побочных реакций (синдрома тошноты и рвоты) в онкологии при применении цитостатических препаратов и лучевой терапии

Ондансетрон цена

Средняя стоимость препарата составляет:

  • таблетки – 44 – 92 рублей;
  • раствор для инъекций в  ампулах по 4мл №5 (Россия) - 320 – 356 рублей.

Ондансетрон отзывы

Ондансетрон является эффективным и сильнодействующим противорвотным и антитошнотным препаратом, устраняющим отрицательное побочное  действие химио- и лучевой терапии в онкологии и синдрома тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.  Этот препарат не применяется для лечения и профилактики кинетозов (морской и воздушной болезни).

Похожие инструкции:

Атропин (Atropine) инструкция

Бонин от укачиваний и рвоты

Мотилак - развернутое описание

Таблетки от тошноты

Этаперазин: инструкция по применению, отзывы